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药理学药物代谢途径解析

  • 原创官网
  • 2025-07-28 09:38:07
  • 关键字:北检研究院,药理学药物代谢途径解析

相关:

概述:药理学药物代谢途径解析聚焦于药物在生物体内的酶促转化过程,核心检测对象包括代谢酶活性、代谢产物谱及药代动力学参数。关键检测项目涵盖CYP450酶系动力学(如Vmax、Km值)、代谢物定量分析(浓度单位为μM或ng/mL)、遗传多态性影响评估(如CYP2D6等位基因频率)及体外/在体模型验证(如肝微粒体半衰期测定)。通过系统检测揭示药物消除路径、毒性风险及个体化用药基础,确保代谢数据符合ICH和药典规范。

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注意:因业务调整,暂不接受个人委托测试,望谅解(高校、研究所等性质的个人除外).

因篇幅原因,CMA/CNAS证书以及未列出的项目/样品,请咨询在线工程师。

☌ 询价

检测项目

酶促代谢动力学检测:

  • CYP450酶活性:Vmax(单位:nmol/min/mgprotein)、Km值(μM,参照FDA指南)
  • UGT酶转化率:反应速率(%conversion)、抑制常数Ki(nM)
代谢产物谱分析:
  • 主要代谢物定量:浓度范围(0.1-1000ng/mL)、代谢比(≥0.8)
  • 次要代谢物鉴定:检出限(LOD≤0.01ng/mL)、质谱碎片匹配度(≥95%)
药物相互作用评估:
  • 酶抑制测试:IC50值(μM,参照ICHQ2A)
  • 酶诱导测试:诱导倍率(foldchange≥2)
遗传多态性检测:
  • CYP2D6基因型:等位基因频率(±0.05)
  • 代谢表型分类:PM/IM/EM/UM型占比(%)
体外代谢模型:
  • 肝微粒体代谢:半衰期t1/2(min)、固有清除率CLint(mL/min/kg)
  • 肝细胞培养:代谢稳定性(%remaining≥80%)
在体代谢监测:
  • 血浆药物浓度:Cmax(ng/mL)、AUC0-t(h·ng/mL)
  • 尿代谢物排泄:累积排泄率(%dose)
毒性代谢物评估:
  • 活性氧生成:ROS水平(relativeunits)
  • DNA加合物检测:加合浓度(adducts/106nucleotides)
转运蛋白影响检测:
  • P-gp转运活性:外排比(ER≥2)
  • BCRP转运测试:底物积累率(%)
代谢稳定性测试:
  • 半衰期测定:t1/2(h)
  • 清除率计算:CL(L/h/kg)
代谢途径鉴定:
  • I相代谢路径:氧化/还原产物占比(%)
  • II相代谢路径:结合物生成率(≥70%)

检测范围

1.化学合成小分子药物:涵盖抗肿瘤及心血管药物,重点检测CYP3A4代谢路径和酶抑制风险

2.生物制剂单抗类药物:靶向治疗药物,侧重FcRn介导的代谢清除和抗药抗体影响

3.天然产物提取物:植物源性化合物,检测多组分代谢交互及肝毒性代谢物生成

4.口服固体制剂:片剂及胶囊,评估首过代谢效率和生物利用度衰减

5.注射用溶液剂:静脉输注药物,监测血浆蛋白结合率和快速清除机制

6.透皮给药系统:贴剂类制剂,分析皮肤代谢酶活性和透皮速率稳定性

7.吸入气雾制剂:哮喘治疗药物,检测肺组织代谢转化及局部毒性累积

8.儿科用药制剂:儿童专用配方,强调发育阶段代谢酶成熟度影响

9.老年用药调整制剂:老年人药物,侧重肝肾代谢功能下降的剂量校正

10.肝肾功能不全用药:特殊人群药物,验证代谢路径偏移和安全性阈值

检测方法

国际标准:

  • FDAGuidanceforIndustry:DrugInteractionStudies(代谢相互作用测试方法)
  • ICHQ3A(R2):ImpuritiesinNewDrugSubstances(代谢产物杂质定量规范)
  • OECDTG455:Performance-BasedTestGuidelineforStablyTransfectedTransactivationinVitroAssays(体外代谢模型验证)
国家标准:
  • 中国药典2020版通则9012:药物代谢动力学研究方法(血浆浓度测定差异:流速控制较ICH更严格)
  • GB/T16886-2011:医疗器械生物学评价(代谢毒性测试差异:细胞毒性评估标准高于OECD)
  • YY/T1870-2023:体外诊断试剂稳定性评价(代谢稳定性方法差异:温度范围设定比FDA窄)

检测设备

1.高效液相色谱仪:Agilent1290InfinityII(流速范围0.1-5mL/min)

2.液相色谱-质谱联用仪:ThermoScientificQExactiveHF-X(分辨率≥240,000)

3.气相色谱-质谱仪:ShimadzuGCMS-QP2020NX(检测限≤1ppb)

4.荧光显微镜系统:OlympusIX83(激发波长范围350-650nm)

5.实时荧光PCR仪:Bio-RadCFX96Touch(温度精度±0.1°C)

6.多功能酶标仪:PerkinElmerEnVision(检测波长200-1000nm)

7.CO2培养箱:ThermoScientificHeracell150i(温度控制±0.2°C)

8.离心机:Eppendorf5430R(最大转速15,000rpm)

9.紫外-可见分光光度计:ShimadzuUV-2600i(波长精度±0.1nm)

10.核磁共振谱仪:BrukerAvanceIIIHD(磁场强度600MHz)

11.流式细胞仪:BDFACSAriaIII(检测通道18个)

12.微透析采样系统:CMA402(流速范围0.1-5μL/min)

13.动物代谢笼装置:TechniplastGM500(温度控制20-25°C)

14.自动化液体处理工作站:HamiltonMicrolabSTAR(移液精度±0.5%)

15.细胞代谢分析仪:SeahorseXFe96(耗氧率测量范围0-500pmol/min)

北检(北京)检测技术研究院【简称:北检院】

报告:可出具第三方检测报告(电子版/纸质版)。

检测周期:7~15工作日,可加急。

资质:旗下实验室可出具CMA/CNAS资质报告。

标准测试:严格按国标/行标/企标/国际标准检测。

非标测试:支持定制化试验方案。

售后:报告终身可查,工程师1v1服务。

以上是与"药理学药物代谢途径解析"相关的简单介绍,具体试验/检测周期、检测方法和仪器选择会根据具体的检测要求和标准而有所不同。北检研究院将根据客户需求合理的制定试验方案。

    材料检测服务

    专业分析各类金属、非金属材料的成分、结构与性能,提供全面检测报告和解决方案。包括金属材料力学性能测试、高分子材料老化试验、复合材料界面分析等。

    化工产品分析

    精准检测各类化工产品的成分、纯度及物理化学性质,确保产品质量符合国家标准。服务涵盖有机溶剂分析、催化剂表征、高分子材料分子量测定等。

    环境检测服务

    提供土壤、水质、气体等环境检测服务,助力环境保护与污染治理,共建绿色家园。包括VOCs检测、重金属污染分析、水质生物毒性测试等。

    科研检测认证

    凭借专业团队和先进设备,致力于为企业研发、质量控制及市场准入提供精准可靠的技术支撑,助力品质提升与合规发展。