PROTAC测试

检测项目

1. 降解活性DC50(nM~μM级)

2. 最大降解率Dmax(≥80%)

3. 降解动力学(hook效应评价)

4. 蛋白质组学选择性(脱靶率≤10%)

5. 体内药效PK/PD相关性

检测范围

1. 小分子PROTAC：CRBN/VHL配体

2. 抗癌PROTAC：AR/ER降解剂

3. 抗病毒PROTAC：病毒蛋白降解

4. 分子胶类：IMiD衍生物

5. 双特异PROTAC：双靶点降解

检测方法

1. 中华人民共和国药典2020版四部

2. ICH Q2(R2) 分析方法验证

3. ICH S6(R1) 生物技术药物安全

4. GB/T 16886.1-2022 医疗器械生物学评价

5. ISO 10993-18:2020 化学表征

检测设备

1. Thermo Q Exactive HF-X质谱仪:蛋白组学

2. Bio-Rad ChemiDoc MP成像系统:Western Blot

3. PerkinElmer Operetta CLS高内涵:细胞成像

4. BD FACSAria III流式分选仪:细胞分析

5. Agilent Bravo自动化工作站:药物处理

6. Molecular Devices FlexStation 3:细胞活力

7. Seahorse XFe96分析仪:代谢评价

8. Promega GloMax Discover:发光检测

9. Echo 650声学移液系统:纳升分液

以上是与"PROTAC测试"相关的简单介绍，具体试验/检测周期、检测方法和仪器选择会根据具体的检测要求和标准而有所不同。北检检测技术研究院将根据客户需求合理的制定试验方案。