检测项目
1.蛋白酶抑制剂活性:IC50值测定(浓度范围0.1-100μM),抑制常数Ki计算
2.激酶抑制特异性:交叉反应性测试(≥5种同源激酶)
3.磷酸酶可逆性分析:透析再生实验(24小时恢复率≥80%)
4.细胞膜通透性评估:Caco-2细胞模型(表观渗透系数Papp)
5.代谢稳定性测试:肝微粒体半衰期t1/2(人/大鼠/犬三物种)
检测范围
1.药物原料:抗肿瘤药物前体(如酪氨酸激酶抑制剂)
2.生物制剂:重组蛋白酶制剂(凝血因子类产品)
3.食品添加剂:淀粉酶抑制剂类功能成分
4.化妆品原料:基质金属蛋白酶(MMP)抑制类活性物
5.环境样本:水体中有机磷类乙酰胆碱酯酶抑制剂
检测方法
1.荧光共振能量转移法(FRET):ISO17025:2017AnnexB
2.表面等离子体共振技术(SPR):GB/T40154-2021
3.等温滴定量热法(ITC):ASTME2934-22
4.高效液相色谱-质谱联用(HPLC-MS):GB/T32465-2015
5.微量热泳动技术(MST):ISO/TS20914:2019
检测设备
1.ThermoScientificOrbitrapFusionLumos:高分辨质谱定量分析
2.MalvernPanalyticalMicroCalPEAQ-ITC:等温滴定量热系统
3.PerkinElmerEnVision2105:多功能酶标仪(FRET检测)
4.Agilent1260InfinityIIHPLC:二元梯度液相色谱系统
5.BiacoreT200:表面等离子体共振实时分析仪
6.NanoTemperMonolithNT.115:微量热泳动分子互作仪
7.WatersXevoTQ-S:三重四极杆质谱联用系统
8.BeckmanCoulterDTX880:多模式微孔板检测平台
9.ShimadzuUV-2600i:紫外-可见分光光度计
10.EppendorfBioSpectrometerbasic:核酸/蛋白快速定量仪