酶抑制剂检测

检测项目

1.蛋白酶抑制剂活性：IC₅₀值测定（浓度范围0.1-100μM），抑制常数K_i计算

2.激酶抑制特异性：交叉反应性测试（≥5种同源激酶）

3.磷酸酶可逆性分析：透析再生实验（24小时恢复率≥80%）

4.细胞膜通透性评估：Caco-2细胞模型（表观渗透系数P_app）

5.代谢稳定性测试：肝微粒体半衰期t_1/2（人/大鼠/犬三物种）

检测范围

1.药物原料：抗肿瘤药物前体（如酪氨酸激酶抑制剂）

2.生物制剂：重组蛋白酶制剂（凝血因子类产品）

3.食品添加剂：淀粉酶抑制剂类功能成分

4.化妆品原料：基质金属蛋白酶（MMP）抑制类活性物

5.环境样本：水体中有机磷类乙酰胆碱酯酶抑制剂

检测方法

1.荧光共振能量转移法（FRET）：ISO17025:2017AnnexB

2.表面等离子体共振技术（SPR）：GB/T40154-2021

3.等温滴定量热法（ITC）：ASTME2934-22

4.高效液相色谱-质谱联用（HPLC-MS）：GB/T32465-2015

5.微量热泳动技术（MST）：ISO/TS20914:2019

检测设备

1.ThermoScientificOrbitrapFusionLumos：高分辨质谱定量分析

2.MalvernPanalyticalMicroCalPEAQ-ITC：等温滴定量热系统

3.PerkinElmerEnVision2105：多功能酶标仪（FRET检测）

4.Agilent1260InfinityIIHPLC：二元梯度液相色谱系统

5.BiacoreT200：表面等离子体共振实时分析仪

6.NanoTemperMonolithNT.115：微量热泳动分子互作仪

7.WatersXevoTQ-S：三重四极杆质谱联用系统

8.BeckmanCoulterDTX880：多模式微孔板检测平台

9.ShimadzuUV-2600i：紫外-可见分光光度计

10.EppendorfBioSpectrometerbasic：核酸/蛋白快速定量仪